Lékárenství prošlo dlouhodobým vývojem, než získalo dnešní podobu. Už v pradávných dobách před mnoha tisíci lety se objevovali jedinci, kteří uměli připravit léčivé přípravky a uměli je také použít k léčení nemocí i ošetření nejrůznějších poranění a úrazů. Tito lidé postupně své znalosti a schopnosti rozvíjeli, věnovali se novým zkušenostem a jejich zájem se soustředil výhradně tímto směrem. Později se vyčlenila skupina jedinců, kteří dokázali vyrobit léčivý přípravek a použít ho k uzdravení čí ošetření nemocného nebo poraněného. Byli to první léčitelé a jejich schopnosti a dovednosti byly pro celou společnost nenahraditelné, požívali proto velké vážnosti a také důvěry.
Ve starověku se tito léčitelé věnovali hlavně poznávání léčivých účinků rostlin a přírodních látek. Zato středověk přinesl rychlý rozvoj farmacie a také chemie, která ve farmacii zaujímá velmi důležité místo. Síť lékáren se začínala rozrůstat. Vznikaly lékárny „klášterní", které byly uzavřené a sloužily jako ústavní lékárny jen malému okruhu pacientů. „Veřejné" lékárny byly otevřené každému, patřily městu a vedl je tzv. „provizor". V 17. století vzniklo další množství jak veřejných, městských lékáren, tak i klášterních. Kladně jsou hodnoceny lékárny, které vznikaly v hospitálech zdravotnických zařízení řádu Milosrdných bratří, jež doplňovaly nemocnice. Lékárny už dostávaly svůj dnešní ráz a lékárníci začali být velmi váženými a také uznávanými odborníky.
Nástup nových věd jako biochemie, farmakologie, toxikologie přicházel s přelomem středověku do nové doby a měl přímo revoluční charakter. Začal podrobný výzkum fyziologických účinků léčiv v organismu, výzkum chemického složení léčiv a vhodnou úpravou i zvyšování léčivého účinku látek a zároveň snížení případných nežádoucích účinků. Vznikaly nové a nové léčivé látky a chemicky se upravovaly k dosažení stále větší účinnosti. Později se tyto látky i syntetizovaly. Jedním z prvních synteticky vyrobených léků byl Aspirin. Dodnes je to nejznámější lék se širokým účinkem, který má stále své příznivce.
V současné době farmacie doznala spoustu změn. Sortiment léků se v posledních letech až neuvěřitelně rozrostl, sortiment potravinových doplňků a zdravotnických potřeb se stále zvyšuje, objevují se nové lékové formy. Výzkum nových léčiv pokračuje, provádí se studie prokázaných účinků léčiv, porovnávací studie a výsledky vědeckého bádání nám jistě v budoucnu mohou přinést nové léky i proti chorobám, které v současnosti ještě léčit neumíme.
